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患者,男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛,医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料:(+)曲马多主要抑制5-HT重摄取,同时为弱阿片受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂,(+)曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
  盐酸曲马多的化学结构如图:
下面属于盐酸曲马多缓释片的溶出度曲线的是(  )

曲马多在体内的主要代谢途径是(  )

根据背景资料,盐酸曲马多在临床上使用(  )

根据背景资料盐酸曲马的药理作用特点是(  )


第 1 问

A.

B.

C.

D.

E.

第 2 问

A. O-脱甲基

B. 甲基氧化成羟甲基

C. 乙酰化

D. 苯环羟基化

E. 环己烷羟基化

第 3 问

A. 内消旋体

B. 左旋体

C. 优势对映体

D. 右旋体

E. 外消旋体

第 4 问

A. 镇痛作用强度比吗啡大

B. 具有一定程度的耐受性和依赖性

C. 具有明显的致平滑肌痉挛作用

D. 具有明显的影响组胺释放作用

E. 具有明显的镇咳作用

参考答案: D A E B

详细解析:

【问题1】本题考查缓释制剂的溶出曲线。
盐酸曲马多缓释片为缓释制剂,属于缓慢地非恒速释放的药物制剂,看曲线图只有D选项符合。
【问题2】本题考查曲马多的代谢途径。

曲马多结构的苯环上有一个甲氧基,这里的甲基容易脱掉,生成O-脱甲基曲马多,故是发生O-脱甲基反应。其他选项为干扰项。故本题选A。

【问题3】本题考查曲马多的临床应用。

曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体。故本题选E。其他选项为干扰项。

【问题4】本题考查曲马多的作用特点。 

 根据背景资料,曲马多属于弱阿片受体激动药,故具有一定程度的耐受性和依赖性。B选项描述正确。镇痛作用为吗啡的1/35,A选项错误。CDE材料当中没有提及。故本题选B。

上一题