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奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中H+,K+-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:

奥美拉唑肠溶片单次给药40mg后,0. 5~3. 5h血药浓度达峰值,达峰浓度为0. 22~1. 13mg/L,开展临床试验研究时可用于检测其血药浓度的方法是(  )

奥美拉唑在胃中不稳定,临床上用奥美拉唑肠溶片,在肠道内释药机制是(  )

 从奥美拉唑结构分析,与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是 (  )

第 1 问

A. 水溶液滴定法

B. 电位滴定法

C. 紫外分光光度法

D. 液相色谱-质谱联用法

E. 气相色谱法

第 2 问

A. 通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放

B. 通过包衣膜溶解使药物释放

C. 通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放

D. 通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放

E. 通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放

第 3 问

A. 分子具有弱碱性,直接与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用

B. 分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H+,K+-ATP酶作用延长抑制作用

C. 分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H+,K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用

D. 分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用

E. 分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用

参考答案: D B C

详细解析:

【问题1】本题考查血药浓度的检测方法。
可用于检查血药浓度的方法是液相色谱-质谱联用法。紫外分光光度法和气相色谱法主要用于鉴别。滴定分析法主要用于含量与效价测定。故本题选D。
【问题2】本题考查肠溶片的释药原理。

肠溶片是指用肠溶性的包衣材料进行包衣的片剂, 通过包衣膜溶解使药物释放。故B选项描述正确,其他选项为干扰项。故本题选B。

【问题3】本题考查奥美拉唑的作用机制。

奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性,稳定性较差,需低温避光保存。酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,通过发生重排,共价结合和解除结合等一系列反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,而发挥作用。故C选项描述正确,其他选项为干扰项。故本题选C。

上一题