参考答案: C B D
详细解析:
喹诺酮类药物中的关键药效团是3位的羧基和4位的羰基。该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要作用。
同时,在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸形成结合物,这是该类药物主要代谢途径之一。
故本题选B。
【问题3】本题考查生物利用度的计算。
试验制剂与参比试剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率称为相对生物利用度,而当参比试剂为静脉注射剂时,得到的是绝对生物利用度。
绝对生物利用度计算公式:
F = 36/40 = 0.9。
故本题选D。
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟。对于该构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星 ( )
根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是( )
基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是( )
第 1 问
A. 与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B. 药物光毒性减少
C. 口服利用度增加
D. 消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
E. 水溶性增加,更易制成注射液
第 2 问
A. 1-乙基,3-羧基
B. 3-羧基,4-羰基
C. 3-羧基,6-氟
D. 6-氟,7-甲基哌嗪
E. 6,8-二氟代
第 3 问
A. 相对生物利用度为55%
B. 绝对生物利用度为55%
C. 相对生物利用度为90%
D. 绝对生物利用度为90%
E. 绝对生物利用度为50%
参考答案: C B D
详细解析:
喹诺酮类药物中的关键药效团是3位的羧基和4位的羰基。该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要作用。
同时,在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸形成结合物,这是该类药物主要代谢途径之一。
故本题选B。
【问题3】本题考查生物利用度的计算。
试验制剂与参比试剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率称为相对生物利用度,而当参比试剂为静脉注射剂时,得到的是绝对生物利用度。
绝对生物利用度计算公式:
F = 36/40 = 0.9。
故本题选D。