参考答案:
E
D
C
A
详细解析:
【问题1】本题考查长循环脂质体的概念。
PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。
免疫脂质体是脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。
热敏脂质体利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。
pH敏感性脂质体是由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低,选用对pH敏感的类脂材料制备成的载药脂质体。
前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。
故本题选E。
【问题2】本题考查脂质体的特点。
脂质体的特点包括靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物的毒性、提高药物的稳定性。故D选项错误。故本题选D。
【问题3】本题考查多柔比星产生不良反应的原因。
多柔比星毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性,可能是在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧反应,引起心肌损伤。C选项描述正确,其他选项为干扰项。故本题选C。
【问题4】本题考查多柔比星的作用机制。
蒽醌类抗肿瘤抗生素主要有多柔比星、柔红霉素等,主要是抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,引起DNA的断裂。抑制二氢叶酸还原酶的是甲氨蝶呤。干扰有丝分裂的是紫杉醇、多西他赛等。拮抗胸腺嘧啶的生物合成的是氟尿嘧啶。与DNA发生烷基化为干扰项。故本题选A。