参考答案: D
详细解析:
本题考查镇静催眠药的结构特征与作用。
(1)A环7位取代基影响活性。7位引入吸电子基,活性增强。次序NO2>Br>CF3>Cl,如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮(氯)强。
(2)地西泮体内代谢时在3位上引入羟基(亲水),可增加其分子极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,但临床上较原药物更加安全,如替马西泮和奥沙西泮(均为地西泮的代谢产物)及劳拉西泮。
(3)5位上的苯环取代产生药效。无苯基取代的化合物无镇静催眠活性。5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮(二乙氨基侧链)和氟地西泮。
(4)䓬环1,2位并上三氮唑环 → 唑仑:代谢稳定性增加、与受体亲和力提高,活性显著增加。
故本题选D。【希赛点拨】本题只要找到“三氮唑”结构,即,就能选出正确答案。