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利多卡因在体内的代谢反应如下,其发生的第Ⅰ相生物转化反应是(  )


A. O-脱烷基化

B. N-脱烷基化

C. N-氧化

D. C-环氧化

E. S-氧化

参考答案: B

详细解析:

本题考查利多卡因的代谢。

利多卡因是含有二乙基的叔胺结构,在脱烷基代谢中,脱第一个乙基比第二个乙基容易。本题解题思路是通过结构式对比分析药物代谢类型,发现利多卡因N原子上乙基脱去,故属于N-脱烷基代谢。

O-脱烷基化:可待因、吲哚美辛。

N-脱烷基反应:普萘洛尔、氯胺酮、丙米嗪、利多卡因。

N-氧化:吗啡、胍乙啶、氨苯砜。

C-环氧化:脂环氧化 → 四氢萘、醋磺己脲。

S-氧化:阿苯达唑。

故本题选B。

上一题