参考答案: B
详细解析:
本题考查利多卡因的代谢。
利多卡因是含有二乙基的叔胺结构,在脱烷基代谢中,脱第一个乙基比第二个乙基容易。本题解题思路是通过结构式对比分析药物代谢类型,发现利多卡因N原子上乙基脱去,故属于N-脱烷基代谢。
O-脱烷基化:可待因、吲哚美辛。
N-脱烷基反应:普萘洛尔、氯胺酮、丙米嗪、利多卡因。
N-氧化:吗啡、胍乙啶、氨苯砜。
C-环氧化:脂环氧化 → 四氢萘、醋磺己脲。
S-氧化:阿苯达唑。
故本题选B。
利多卡因在体内的代谢反应如下,其发生的第Ⅰ相生物转化反应是( )
A. O-脱烷基化
B. N-脱烷基化
C. N-氧化
D. C-环氧化
E. S-氧化
参考答案: B
详细解析:
本题考查利多卡因的代谢。
利多卡因是含有二乙基的叔胺结构,在脱烷基代谢中,脱第一个乙基比第二个乙基容易。本题解题思路是通过结构式对比分析药物代谢类型,发现利多卡因N原子上乙基脱去,故属于N-脱烷基代谢。
O-脱烷基化:可待因、吲哚美辛。
N-脱烷基反应:普萘洛尔、氯胺酮、丙米嗪、利多卡因。
N-氧化:吗啡、胍乙啶、氨苯砜。
C-环氧化:脂环氧化 → 四氢萘、醋磺己脲。
S-氧化:阿苯达唑。
故本题选B。