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下列药物在体内发生生物转化反应,属于第I相反应的有(  )

A. 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B. 对氨基水杨酸在乙酰辅酶作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C. 卡马西平代谢生成卡马西平环氧化物

D. 地西泮脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E. 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

参考答案: ACDE

详细解析:

本题考查药物结构与第I相生物转化规律。

第I相生物转化(官能团化反应):是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第II相生物结合:是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽等经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后,无需进行第II相的结合反应,即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。对氨基水杨酸在乙酰辅酶作用下生成对乙酰氨基水杨酸为第II相反应的乙酰化结合反应,其余都是第I相反应。故本题选ACDE。  

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