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药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是(  )

药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性,该药物是(  )

第 1 问

A. 氢化泼尼松

B. 曲安西龙

C. 曲安奈德

D. 地塞米松

E. 氢化可的松

第 2 问

A. 氢化泼尼松

B. 曲安西龙

C. 曲安奈德

D. 地塞米松

E. 氢化可的松

参考答案: C D

详细解析:

本题考查糖皮质激素的结构与作用特点。

地塞米松药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性。曲安奈德在9α-位引入氟原子,C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加。可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素,将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松,这些前药进入体内代谢成氢化可的松发挥作用,由于提高了脂溶性,所以提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用,就得到了泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。故本题选C、D。



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