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选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药,胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事件风险的药物是(  )

虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是(  )

 属于前药,在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是(  )

第 1 问

A. 阿司匹林

B. 对乙酰氨基酚

C. 贝诺酯

D. 塞来昔布

E. 布洛芬

第 2 问

A. 阿司匹林

B. 对乙酰氨基酚

C. 贝诺酯

D. 塞来昔布

E. 布洛芬

第 3 问

A. 阿司匹林

B. 对乙酰氨基酚

C. 贝诺酯

D. 塞来昔布

E. 布洛芬

参考答案: D E C

详细解析:

本题考查解热镇痛药与非甾体抗炎药的结构与作用特点。

贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药,相对的胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热、镇痛、抗炎的作用。布洛芬(S)-异构体活性高于(R)-异构体,故以外消旋体上市。塞来昔布分子中含有氨磺酰基,为选择性的COX-2抑制剂,能避免药物对胃肠道的副作用,但可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,会增加心血管事件的发生率。阿司匹林分子中含有羧基,具有酸性,由于分子中具有酯键,可水解成水杨酸,由于水杨酸分子中含有酚羟基,易被氧化变色,阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而起到解热,镇痛,抗炎的作用,还可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,相对稳定,储存不当可发生水解,生成对氨基酚,毒性较大。对乙酰氨基酚代谢产生的乙酰亚胺醌是产生肝毒性和肾毒性的主要原因,如果过量使用导致中毒,可使用含有巯基结构的谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。故本题选D、E、C。

上一题