列表

详情


HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀含有的骨架结构是(  )

HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀含有的骨架结构是(  )

第 1 问

A. 吡啶环

B. 氢化萘环

C. 嘧啶环

D. 吡咯环

E. 吲哚环

第 2 问

A. 吡啶环

B. 氢化萘环

C. 嘧啶环

D. 吡咯环

E. 吲哚环

参考答案: C B

详细解析:

本题考查调节血脂药的结构特征与作用。

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,属于前药,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸,才表现活性,具有8个手性中心,结构中有十氢萘环。辛伐他汀在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多了一个甲基,使其亲脂性略有提高,活性比洛伐他汀略高,也具有内酯结构,也是属于前药,在体内水解后起效。普伐他汀是在洛伐他汀的基础上将内酯环开环成3,5-二羟基戊酸,将十氢萘环3位的甲基用羟基取代而得到的药物,具有更大的亲水性,减少了药物进入亲脂细胞,对肝组织有更好的选择性,从而减少副作用。氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环代替洛伐他汀中的双环。瑞舒伐他汀的骨架结构是嘧啶环。故本题选C、B。


上一题