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利培酮的半衰期大约为3小时,但用法为一日2次,其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是(  )

A. 齐拉西酮

B. 洛沙平

C. 阿莫沙平

D. 帕利哌酮

E. 帕罗西汀

参考答案: D

详细解析:

本题考查抗精神病药利培酮的活性代谢产物。

利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物,口服吸收完全,在肝脏受酶催化生成帕利哌酮,均具有抗精神病活性,利培酮原药的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。齐拉西酮也是根据骈合原理而设计的非经典抗精神病药。分子中氧代吲哚乙基在与3-苯并异噻唑基哌嗪连接后,对D25-HTIA 受体都具有高亲和力。洛沙平、阿莫沙平、帕罗西汀为干扰项。故本题选D。

上一题