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某药物的生物半衰期是6. 93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首关效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除率的20%,静脉注射该药200mg的AUC是20μg. h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10μg. h/ml。
为避免该药物的首关效应,不考虑其理化性质的情况下可以考虑将其制成(  )

该药物片剂的绝对生物利用度是(  )

 该药物的肝清除率(  )

第 1 问

A. 胶囊剂

B. 口服释片剂

C. 栓剂

D. 口服乳剂

E. 颗粒剂

第 2 问

A. 10%

B. 20%

C. 40%

D. 50%

E. 80%

第 3 问

A. 2L/h

B. 6. 93L/h

C. 8L/h

D. 10 L/h

E. 55. 4L/h

参考答案: C A C

详细解析:

【问题1】本题考查首关效应。

药物在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象,称为“首关效应”,首关效应使药物生物利用度降低,而栓剂不是口服给药,故不经过胃肠道及肝脏代谢,所以不发生首过效应。其他选项都是口服给药,会经过肝脏代谢,故会发生首关效应。故本题选C。

【问题2】本题考查生物利用度的计算。

根据绝对生物利用度的计算公式:,将题目给的数据代入公式,算出为10%,故本题选A。

【问题3】本题考查清除率的计算。

清除率 Cl=X0/AUC,带入公式Cl=1000mg/10μg. h/ml=10L/h,由于肾脏占20%,故肾脏占了2L/h,所以肝脏为8L/h。故本题选C。

上一题