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保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是(  ) 
卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢是(  )
氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生(  )


第 1 问

A. 芳环羟基化

B. 硝基还原

C. 烯烃氧化

D. N-脱烷基化

E. 乙酰化

第 2 问

A. 芳环羟基化

B. 硝基还原

C. 烯烃氧化

D. N-脱烷基化

E. 乙酰化

第 3 问

A. 芳环羟基化

B. 硝基还原

C. 烯烃氧化

D. N-脱烷基化

E. 乙酰化

参考答案: A C D

详细解析:

本题考查药物结构与第I相生物转化规律。
保泰松在体内代谢成羟布宗发生的是芳环羟基化。卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢是烯烃氧化。氟西汀在体内生成具有活性的代谢产物去甲氟西汀发生的是N-脱烷基化。氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物属于硝基还原。抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸属于乙酰化反应。故本题选A、C、D。

【希赛点拨】

药物的生物转化通常分为二相:(1)第I相生物转化(官能团化反应):是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。(2)第II相生物结合:是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽等经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后,无需进行第II相的结合反应,即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

上一题