列表

详情


属于第Ⅱ相生物转化的反应有(  )


A. 对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B. 沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C. 白消安和谷胱甘肽的结合反应

D. 对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E. 肾上腺素的甲基化结合反应

参考答案: ABCDE

详细解析:

本题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化规律。

第Ⅱ相反应包括与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化、甲基化反应。故ABCDE均属于第Ⅱ相生物转化。故本题选ABCDE。

【希赛点拨】药物的生物转化通常分为二相:

(1)第Ⅰ相生物转化(官能团化反应):是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。

(2)第Ⅱ相生物结合:是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽等经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。  

上一题