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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)


二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生各药物相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度(  )

本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是(  )

 本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是(  )

第 1 问

A. 代谢速度不变

B. 代谢速度减慢

C. 代谢速度加快

D. 代谢速度先加快后减慢

E. 代谢速度先减慢后加快

第 2 问

A. 尼群地平

B. 硝苯地平

C. 非洛地平

D. 氨氯地平

E. 尼莫地平

第 3 问

A. 2

B. 3

C. 4

D. 5

E. 6

参考答案: B D C

详细解析:

【问题1】本题考查影响药物代谢的因素。

西咪替丁属于肝药酶的抑制剂,能抑制肝药酶的活性,从而抑制硝苯地平的代谢,使得代谢速度减慢。故B选项描述正确。故本题选B。

【问题2】本题考查氨氯地平的结构特征与作用。

苯磺酸氨氯地平是氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具有手性,可产生两个光学异构体,临床用其外消旋体和左旋体。其他地平类临床上均未使用左旋体。故本题选D。

【问题3】本题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征。

4号位碳原子连接的两个羧酸酯的结构不同,使得其具有手性。故本题选C。      

上一题