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与受体具有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是(  )      

与受体具有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物是(  )

与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是(  )

第 1 问

A. 完全激动药

B. 竞争性拮抗药

C. 部分激动药

D. 非竞争性拮抗药

E. 负性激动性药

第 2 问

A. 完全激动药

B. 竞争性拮抗药

C. 部分激动药

D. 非竞争性拮抗药

E. 负性激动性药

第 3 问

A. 完全激动药

B. 竞争性拮抗药

C. 部分激动药

D. 非竞争性拮抗药

E. 负性激动性药

参考答案: B C A

详细解析:

本题考查激动药与拮抗药的特点。

激动剂分为完全激动剂和部分激动剂,完全激动剂对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),拮抗剂虽有较强的亲和力,但没有内在活性(α=0)。拮抗药又分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药相互竞争与相同的受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应(效能)不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体的正常结合,因此增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平,使效能下降。故本题选B、C、A。

上一题