参考答案: ABCDE
详细解析:
【关键词】“去甲基化代谢”
【解析】本题考查常用药物结构特征与作用-精神与中枢神经系统疾病用药-抗抑郁药
抗抑郁药发生N-去甲基代谢有活性的药物有:丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰。发生O-去甲基代谢有活性的药物有:文拉法辛。不发生去甲基代谢的有帕罗西汀。【知识链接】
氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,氟西汀口服吸收良好,生物利用度为100%,半衰期为70小时,氟西汀在体内代谢成去甲氟西汀,其半衰期为330小时,去甲氟西汀半衰期很长,会产生积蓄及排泄缓慢的现象,氟西汀含有手性碳原子,但使用外消旋混合物。
舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-HT重摄取抑制剂,目前使用S型异构体,口服生物利用度范围是20%-36%,食物能促进其口服吸收,舍曲林在肠和肝脏中代谢成去甲舍曲林,其对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍。