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在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁的药有(  )。

A. 氟西汀

B. 舍曲林

C. 文拉法辛

D. 艾司西酞普兰

E. 阿米替林

参考答案: ABCDE

详细解析:

【关键词】“去甲基化代谢”

【解析】本题考查常用药物结构特征与作用-精神与中枢神经系统疾病用药-抗抑郁药

抗抑郁药发生N-去甲基代谢有活性的药物有:丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰。发生O-去甲基代谢有活性的药物有:文拉法辛。不发生去甲基代谢的有帕罗西汀。
【知识链接】

氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,氟西汀口服吸收良好,生物利用度为100%,半衰期为70小时,氟西汀在体内代谢成去甲氟西汀,其半衰期为330小时,去甲氟西汀半衰期很长,会产生积蓄及排泄缓慢的现象,氟西汀含有手性碳原子,但使用外消旋混合物。

舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-HT重摄取抑制剂,目前使用S型异构体,口服生物利用度范围是20%-36%,食物能促进其口服吸收,舍曲林在肠和肝脏中代谢成去甲舍曲林,其对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍。


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