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在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是(  )

用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是(  )

第 1 问

A. 舒林酸

B. 塞来昔布

C. 吲哚美辛

D. 布洛芬

E. 萘丁美酮

第 2 问

A. 舒林酸

B. 塞来昔布

C. 吲哚美辛

D. 布洛芬

E. 萘丁美酮

参考答案: A B

详细解析:

本题考查非甾体抗炎药的结构特征与作用。
舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。昔布类是选择性的COX-2抑制剂,代表药物为塞来昔布,分子中含有氨磺酰基,选择性的COX-2抑制剂能避免药物对胃肠道的副作用,但可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,会增加心血管事件的发生率。吲哚美辛是芳基乙酸类非甾体抗炎药的代表药物。布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。萘丁美酮为非酸性的前体药物,其本身无环氧酶抑制活性。故本题选A、B。

上一题