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拮抗药的特点是(  )

部分激动药的特点是(  )

完全激动药的特点是(  )

第 1 问

A. 对受体亲和力强,无内在活性

B. 对受体亲和力强,内在活性弱

C. 对受体亲和力强,内在活性强

D. 对受无体亲和力,无内在活性

E. 对受体亲和力弱,内在活性弱

第 2 问

A. 对受体亲和力强,无内在活性

B. 对受体亲和力强,内在活性弱

C. 对受体亲和力强,内在活性强

D. 对受无体亲和力,无内在活性

E. 对受体亲和力弱,内在活性弱

第 3 问

A. 对受体亲和力强,无内在活性

B. 对受体亲和力强,内在活性弱

C. 对受体亲和力强,内在活性强

D. 对受无体亲和力,无内在活性

E. 对受体亲和力弱,内在活性弱

参考答案: A B C

详细解析:

本题考查激动药与拮抗药的特点。
激动剂分为完全激动剂和部分激动剂,完全激动剂对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),拮抗剂虽有较强的亲和力,但没有内在活性(α=0)。故本题选A、B、C。

【希赛点拨】拮抗药又分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药:由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药相互竞争与相同的受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应(效能)不变。非竞争性拮抗药:非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体的正常结合,因此增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平,使效能下降。

上一题