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依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解为依那普利拉,具体如下:
 
下列关于依那普利的说法正确的是(  )

A. 依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物

B. 是依那普利分子中只含有4个手性中心

C. 口服吸收极差,只能静脉注射给药

D. 依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,是产生药效的关键药

E. 依那普利代谢物依那普利拉,具有抑制ACE作用

参考答案: E

详细解析:

本题考查依那普利的结构特征与作用。

依那普利是含有双羧基ACE抑制剂的代表药,分子中含有三个手性中心,均为S-构型,依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉而发挥疗效。故ABCD描述错误。故本题选E。

【希赛点拨】卡托普利是含有巯基的ACE抑制剂的唯一代表,卡托普利分子中含有脯氨酸片段,也是产生药效的关键药效团,由于存在巯基,易被氧化。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,且具有两个羧基,赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。贝那普利、雷米普利也是双羧基的ACE抑制剂,是一种前体药物,水解后才具有活性。福辛普利含有磷酰基,也是前药,在体内水解成福辛普利拉起作用。




 

上一题