当有些过程有酶或载体参与，在高浓度时酶或载体可能被饱和，都可能使这些过程的速度与药物浓度不成正比，这些药物在体内的动力学过程不能用一级速度过程或线性过程表示，这种药动学特征称为非线性动力学。具非线性药动学特征的药物，在较大剂量时的表观消除速率常数比小剂量时的要小，因此不能根据小剂量时的药动学参数预测高剂量下的血药浓度。一旦消除过程在高浓度下达到饱和，则血药浓度会急剧增大；当血药浓度下降到一定值时，药物消除速度与血药浓度成正比，表现为线性动力学特征。当体内某一过程被饱和，产生非线性药动学，会导致临床效应和毒副作用的显著变化。如消除过程被饱和，药物向体外消除的速度明显减慢，血药浓度增加，可导致毒副作用产生。